有限采样法评价肝脏CYP3A代谢活性的实验研究

来源 :中国临床药理学与治疗学 | 被引量 : 0次 | 上传用户：felixjun

【摘要】

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目的:以细胞色素P450(CYP)3A探针药物咪哒唑仑(MDZ)的系统清除率(Cls)为指标,评价有限采样法(LSS)预测肝脏CYP3A抑制状态下代谢活性的可行性。方法:采用系列剂量的CYP3A选择

【作者】

：

朱学慧娄建石焦建杰张才丽刘昌孝

【机构】

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天津医科大学药学院临床药学教研室,天津医科大学基础医学院药理教研室,天津市药物研究院药动学和药效学国家重点实验室

【出处】

：

中国临床药理学与治疗学

【发表日期】

：

2008年12期

【关键词】

：

有限采样法肝脏 CYP3A 咪哒唑仑酮康唑 limited sampling strategy hepatic CYP3A midazolam ke

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目的:以细胞色素P450(CYP)3A探针药物咪哒唑仑(MDZ)的系统清除率(Cls)为指标,评价有限采样法(LSS)预测肝脏CYP3A抑制状态下代谢活性的可行性。方法:采用系列剂量的CYP3A选择性抑制剂酮康唑预处理大鼠,静脉注射MDZ后在若干时间点收集血浆样品并检测MDZ浓度,经逐步回归分析和Jack-knife验证建立LSS模型。对经相同处理的另一随机群体进行验证分析,评价该LSS模型方程的准确性和重现性。结果:由两点(60、90min)或三点(30、60、90min或30、60、120min)血浆

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