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目的:微透析作为近年来新兴的一种活体取样技术,克服了传统取样存在的动物数量较多、前处理过程复杂、不能准确反映成分在机体内实时变化、不能准确测定游离药物浓度等缺点,具有活体、实时、靶向、连续取样等特点,能更真实地反映药物在机体吸收、分布、代谢、排泄的过程,在药动学及药动学药效学(PK-PD)结合模型的研究中被广泛应用。本文对微透析技术在药动学及PK-PD研究中的应用进行综述,以期为药物的体内过程、作用机制以及靶向性研究提供参考。