米非司酮人体药代动力学特征与抗孕激素作用的临床效果

来源 :国外医学(计划生育/生殖健康分册) | 被引量 : 0次 | 上传用户:hei4477xx
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米非司酮药代动力学特征是吸收快、半衰期长(25~30h)和微摩尔血清浓度高。血清转运蛋白-α1-酸性糖蛋白(AAG)调节米非司酮血清药代动力学。终止早孕的剂量效应与紧急避孕完全不同:10mg米非司酮就可以达到紧急避孕的目的,且具有线性药代学特征。然而,≥100mg剂量米非司酮用于终止妊娠导致血清AAG的饱和且呈现非线性药代特征。表明米非司酮不同的生物学机制介导了不同的临床效果。综述米非司酮在人体药代动力学特征,特别是与临床不同效果的关系。 Pharmacokinetic characteristics of mifepristone is fast absorption, long half-life (25 ~ 30h) and micromolar serum concentrations. Serum transporter-alpha1-acidic glycoprotein (AAG) regulates mifepristone serum pharmacokinetics. Dose effect of termination of early pregnancy and emergency contraception is completely different: 10mg mifepristone can achieve the purpose of emergency contraception, and with linear pharmacokinetic characteristics. However, a ≥100 mg dose of mifepristone for termination of pregnancy resulted in saturation of serum AAG and exhibited a non-linear pharmacokinetic profile. This suggests that different biological mechanisms of mifepristone mediate different clinical effects. This review summarizes the pharmacokinetic characteristics of mifepristone in humans, especially the relationship with different clinical outcomes.
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