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核心组蛋白含带正电荷的碱性氨基酸，与DNA具有高度亲和力，其乙酰化状态与基因的转录激活有关，组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACIs)能调节组蛋白的乙酰化状态，在基因表达调控中发挥着重要作用，通过抑制组蛋白去乙酰化酶(HDAc)活性提高组蛋白乙酰化水平，可以促进细胞分化，HDACIs能诱导白血病和对维甲酸耐药白血病的分化，在体外及体内动物模型均得到证实，其作用机制完全不同于维甲酸，有些HDACIs已进入临床一、二期实验，具有较好的疗效，毒副作用小，展现出良好的应用前景，目前已成为白血病诱导分化治疗的一条新途径