【摘 要】
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以2-噻吩乙胺与自制的查尔酮酸进行酰化反应得到酰胺类中间体5a～5j,经Bischer-Napieralski环合反应合成了10个未见报道的二氢噻吩并吡啶-查尔酮衍生物6a～6j,再经去氢反应获得2个噻吩并吡啶-查尔酮衍生物7a和7b.通过噻唑蓝(MTT)法对11种细胞进行体外抗癌活性及安全性测试.结果 表明,化合物6a (p-F)、6d (o-Br)和6h (m-OCH3)对HeLa、SGC-7901细胞的抗癌活性优于紫杉醇.当短时间处理(＜4 h)时,6j(3,4,5-OCH3)在不影响正常细胞MCF
【机 构】
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延边大学药学院长白山天然药物研究教育部重点实验室 吉林延吉133002
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以2-噻吩乙胺与自制的查尔酮酸进行酰化反应得到酰胺类中间体5a～5j,经Bischer-Napieralski环合反应合成了10个未见报道的二氢噻吩并吡啶-查尔酮衍生物6a～6j,再经去氢反应获得2个噻吩并吡啶-查尔酮衍生物7a和7b.通过噻唑蓝(MTT)法对11种细胞进行体外抗癌活性及安全性测试.结果 表明,化合物6a (p-F)、6d (o-Br)和6h (m-OCH3)对HeLa、SGC-7901细胞的抗癌活性优于紫杉醇.当短时间处理(＜4 h)时,6j(3,4,5-OCH3)在不影响正常细胞MCF-10A的情况下对癌细胞MCF-7显示强效抗癌效果,值得进一步研究和开发.
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