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目的探讨载紫杉醇脂质微气泡的体外细胞毒作用和体内急性毒性反应。方法采用不同超声声强辐照不同药物浓度的载紫杉醇脂质微气泡,进行其对人乳腺癌细胞株MDA-MB-231的体外细胞毒性评价;采用昆明小白鼠进行急性毒性实验。结果体外细胞毒实验证实,一定超声能量破坏载紫杉醇脂质微气泡后,仍可保持一定的抗肿瘤活性,导致肿瘤细胞生长抑制,能量越低,抑制率越高。体内急毒实验显示,载紫杉醇微气泡组的小鼠与紫杉醇注射液组相比较,其对药剂的反应明显减低。结论载紫杉醇脂质微气泡具有相对较低的毒副作用,且能抑制肿瘤细胞生长,为进一步