【摘 要】
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目的研究熊果酸在Caco-2细胞单层模型中的吸收转运机制。方法利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究熊果酸在有或无P-糖蛋白专属性抑制维拉帕米存在时,评价其双向转
【机 构】
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南昌大学第一附属医院,南昌大学医学院临床药理研究所,
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目的研究熊果酸在Caco-2细胞单层模型中的吸收转运机制。方法利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究熊果酸在有或无P-糖蛋白专属性抑制维拉帕米存在时,评价其双向转运特征,并考察时间、药物浓度、体系温度以及培养介质pH值对Caco-2细胞摄取熊果酸的影响。采用高效液相色谱-紫外检测法对熊果酸进行定量分析,计算其表现渗透系数(Papp)。结果浓度在10～40μmol/L内,Caco-2细胞对熊果酸摄取量呈线性增加。双向转运研究发现加入P-糖蛋白专属性抑制剂维拉帕米后,其Papp发生显著改变,表观渗透率由3.445下降至1.386。结论熊果酸在Caco-2细胞模型的吸收转运机制以被动转运为主,P-糖蛋白参与主动转运的过程。
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