目的制备叶酸受体靶向诊疗一体化纳米探针,观察其体外主动靶向肝癌细胞的能力,探讨其体外增强US/MRI双模态显像效果和对高强度聚焦超声（HIFU）杀伤肝癌细胞的增效作用。材料与方法采用双乳化法和碳二亚胺法制备载磁性颗粒和相变材料全氟己烷的靶向叶酸受体的纳米探针,检测其平均粒径、形态结构和液气相变能力。体外观察该纳米探针对肝癌细胞BEL-7402的主动靶向能力。以HIFU体外辐照观察纳米探针的超声成像效果;并对不同含量磁性颗粒Fe₃O₄纳米探针进行MRI检查。体外细胞凋亡实验检测该纳米探针联合HIFU对肝癌细胞的增效杀伤能力。结果成功制备载磁性颗粒和全氟己烷的叶酸受体靶向纳米探针,其平均粒径为（402.50±66.43）nm,形态呈规则球形,其内散在分布磁性颗粒Fe₃O₄,且HIFU辐照能使其发生液气相变。体外靶向实验显示BEL-7402细胞周围有大量纳米探针环绕。体外双模态成像显示HIFU辐照纳米探针后,超声回声强度明显增强;该纳米探针的MR负性显像能力也随纳米粒中Fe₃O₄浓度增加而增强。体外细胞凋亡实验显示该纳米探针具有显著提高HIFU杀伤肝癌细胞效果的能力。结论成功制备的靶向诊疗一体化纳米探针具有良好的体外寻靶能力,不仅能作为多模态显像剂用于超声和MRI,还可协同HIFU增强对肝癌细胞的杀伤效果,从而有望实现肿瘤早期诊断和靶向精准治疗。