【摘 要】
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抗癫痫原料药瑞替加滨现有的合成工艺进行了分析,以可行的工艺为基础,进行了优化和改进。确定以对硝基苯胺和氯甲酸乙酯为起始原料,经取代、还原、缩合等反应得到目标产物瑞
【机 构】
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吉林省医疗器械检验所,吉林省食品药品审评中心
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抗癫痫原料药瑞替加滨现有的合成工艺进行了分析,以可行的工艺为基础,进行了优化和改进。确定以对硝基苯胺和氯甲酸乙酯为起始原料,经取代、还原、缩合等反应得到目标产物瑞替加滨二盐酸盐,目标化合物的结构经熔点（MP）、核磁共振氢谱（1H-NMR）和质谱（MS）确证。与文献报道相比,本工艺避免了使用高温,高压的反应条件和有危险性的催化剂,以常温、常压和常用试剂代替。所使用的原料易得,反应条件温和,操作安全,可作为工业化生产一个新的选择。
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