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现阶段已有大量研究证实高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)与心血管疾病的发病风险呈负相关,低水平HDL-C被视为引发动脉粥样硬化性疾病的独立危险因素之一。HDL-C通过抗炎、抗氧化、逆向转运胆固醇以及改善血管内皮功能等延缓动脉粥样硬化的发生和发展。胆固醇酯转运蛋白(CETP)抑制剂可特异性升高HDL-C水平,进而发挥心血管系统保护的作用。加强CETP结构与功能、CETP抑制剂的种类、特点以及作用机制等方面的研究,能更好地掌握升高HDL-C的方式,对控制心血管疾病的发病率有重要意义。