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肿瘤坏死因子-α（TNF-α）是一种具有多种生物学活性的细胞因子，其过量表达与多种疾病密切相关。TNF-α抑制剂可以抑制TNF-α与受体TNFR1之间的结合，破坏二者之间的信号传导，抑制TNF-α过度表达所引起的一系列疾病。已开发的抑制剂主要包括合成抗体、合成小分子、天然产物、金属和多肽，本文将对一系列抑制剂作一综述。