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5-氨基-1-羟乙基吡唑是第四代硫酸头孢噻利的C-3位侧链，研究其合成路线并进行优化对降低硫酸头孢噻利成本具有重要的意义。分析了其反应机理、影响反应的各种因素，优化后的合成条件为：反应温度90℃，n（β-羟乙基肼）：n（3-甲氧基丙烯腈）=2：1。此条件下产品纯度95．1％，收率53．1％。产品用质谱、核磁共振进行了表征。