3-(3,4-二氯苯基)-N,N-二甲基-3-吗啉-1-丙胺的立体异构体的合成、抗抑郁活性和毒性评价

来源 :中国医药工业杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户：lisky

【摘要】

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合成制备5-HT/NE/DA三重再摄取抑制剂3-(3,4-二氯苯基)-N,N-二甲基-3-吗啉-1-丙胺(SIPI6116)的2个立体异构体,并分别评价其抗抑郁活性、初步安全性及药代动力学特征.研究表明

【作者】

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王文韬郭政吴建威张庆伟李建其

【机构】

：

中国药科大学工学院,江苏南京211198;中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,化学制药新技术中心,上海201203;中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,化学制药新技术中心,上海201203;

【出处】

：

中国医药工业杂志

【发表日期】

：

2019年5期

【关键词】

：

抗抑郁药立体异构体三重再摄取抑制剂

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合成制备5-HT/NE/DA三重再摄取抑制剂3-(3,4-二氯苯基)-N,N-二甲基-3-吗啉-1-丙胺(SIPI6116)的2个立体异构体,并分别评价其抗抑郁活性、初步安全性及药代动力学特征.研究表明,左旋异构体(-)-SIPI6116显示出更好的体内外抑制活性和更高的安全性,药代特征理想,有望作为新型抗抑郁候选药物进行深入开发.

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