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摘 要：目的：以环吡酮胺乳膏为模型，建立对药物体外透皮吸收测定方法。方法：选用猪耳廓背部皮肤进行，使用透皮吸收仪测定。结果：有效测定药物渗透性。
关键词：环吡酮胺乳膏 猪耳皮肤 体外吸收测定
1.1药品与仪器
样品：由本公司车间生产，批号为：090301 070801
市售样品：普利化学工业公司 意大利多帕药业有限公司 批号：07004
对照品： 环吡酮胺 编号：100232-200201 中国药品生物制品检定所提供。
仪器：UV-2550型紫外分光光度计（日本岛津）
HC-188型药物透皮扩散试验仪（透皮杯：6只Franz池内径：9.00mm，Franz池体积：5.00ml，磁力搅拌速度 400rpm）。
1.2、皮肤选择
经检索文献得知，猪耳皮肤与人皮肤最接近，因此我们先采用屠宰场成猪进行实验摸索，具体操作如下：
1.3皮肤制备：
取屠宰厂的成猪新鲜猪耳，剥离耳廓背面的皮肤，剃去猪毛，刮掉皮下脂肪，洗净放于生理盐水中置冰箱保鲜层备用。
2 透皮实验：
选用一片质地均匀的皮肤分共6小块，分别置透皮扩散仪的6只透皮杯上，将猪耳皮肤固定于扩散装置的扩散室和接受室之间，接受室内注入接受介质5ml，使液面恰与皮肤内层接触，排出气泡，开动磁力搅拌器（转速为400rpm），并使水浴恒温至37±1℃ ，然后在皮肤表皮均匀涂布1g乳膏，分别于涂布后3，6，9，24h各取样5mL（取样后即向接受室内补充5mL接受介质），用0.45μm滤膜过滤取续滤液，备用。
3、測定方法：
采用将样品的接收池液和环吡酮胺对照品用接收介质所制备的溶液，分别照紫外分光光度法测定吸收度，按外标法计算渗透量。
3.1、检测波长的确定
将环吡酮胺对照品与空白辅料分别用30%乙醇溶液配成一定浓度的溶液，在200 --400 nm波长范围进行扫描，结果：环吡酮胺在306.2 nm波长处有最大吸收，辅料在此波长处无干扰。因此确定检测波长为306nm。
3.2、接受介质的确定
依据上述检测波长测定项下溶剂确定，为进一步确定接受液，现分别用20%乙醇生理盐水、30%乙醇生理盐水溶液，照“2项下的透皮实验”操作，测定自制品（批号：090301）与市售品（批号：07004），取接收液和对照品溶液，分别在306nm波长处测定吸收度，按外标法计算渗透量，测验结果见表一：
结果：市售样品及本公司自制样品在30%乙醇生理盐水作为接受液时，渗透量均略大于20%乙醇生理盐水溶液，使试验数据具有一定可比性，所以选用30%乙醇生理盐水作为接受液。
3.3环吡酮胺的标准曲线制作
精密称取环吡酮胺对照品9.90mg于100ml容量瓶中，用体积分数为30%的乙醇生理盐水溶液定容。分别吸取0.1ml，0.3ml，1ml，1.5ml，2.0ml于10ml量瓶中，加30%乙醇生理盐水至刻度，于306nm波长处测定吸收度，以吸收度（A）为纵坐标，以系列浓度（C）为横坐标，结果在0.99μg/ml～19.8μg/ml范围内呈良好线性关系，方程y（A）=28.909x（C）+0.0049，
相关系数r=0.9998，结果见表二。
3.4、空白溶液干扰试验
照“2项下的透皮实验”操作，其中两块皮肤不涂布药物、两块皮肤涂布市售样品（批号：07004）、两块皮肤涂布自制中试样品（批号：090301），取接收液和对照品溶液，分别在306nm波长处测定吸收度，按外标法计算渗透量，测定结果见表三
结果：通过样品与空白溶液的比较，发现除3小时的接收液中有一定的紫外吸收外，其后几次接收液中的紫外吸收均较小，几乎不干扰测定，所以不将第一次取样作为对照参考数据，只取6h、9h、24h渗透量数据进行比对。
4、总结
由于人的离体皮肤或聚合物膜我们很难找到合法的来源及供给，所以选用猪皮做透皮吸收试验。在查阅了相关文献后，我们通过上述试验，筛选出接受介质、排除了空白干扰，确定了猪耳廓背部皮肤，能方便，有效的测出药物的渗透性。
参考文献：
[1]猪耳皮肤在药物渗透性实验中的应用 励石寒 万新祥等 广东药学 1997年第二期
[2]猪不同部位皮肤与人体皮肤对药物渗透性的比较 黄小平等 中国医院药学杂志 1997年第17卷第7期
[3]环吡酮胺涂膜剂制备及体外透皮试验 朱建平 刘刚等中国医院药学杂志 2000年第 20卷第 8期
关键词：环吡酮胺乳膏 猪耳皮肤 体外吸收测定
1.1药品与仪器
样品：由本公司车间生产，批号为：090301 070801
市售样品：普利化学工业公司 意大利多帕药业有限公司 批号：07004
对照品： 环吡酮胺 编号：100232-200201 中国药品生物制品检定所提供。
仪器：UV-2550型紫外分光光度计（日本岛津）
HC-188型药物透皮扩散试验仪（透皮杯：6只Franz池内径：9.00mm，Franz池体积：5.00ml，磁力搅拌速度 400rpm）。
1.2、皮肤选择
经检索文献得知，猪耳皮肤与人皮肤最接近，因此我们先采用屠宰场成猪进行实验摸索，具体操作如下：
1.3皮肤制备：
取屠宰厂的成猪新鲜猪耳，剥离耳廓背面的皮肤，剃去猪毛，刮掉皮下脂肪，洗净放于生理盐水中置冰箱保鲜层备用。
2 透皮实验：
选用一片质地均匀的皮肤分共6小块，分别置透皮扩散仪的6只透皮杯上，将猪耳皮肤固定于扩散装置的扩散室和接受室之间，接受室内注入接受介质5ml，使液面恰与皮肤内层接触，排出气泡，开动磁力搅拌器（转速为400rpm），并使水浴恒温至37±1℃ ，然后在皮肤表皮均匀涂布1g乳膏，分别于涂布后3，6，9，24h各取样5mL（取样后即向接受室内补充5mL接受介质），用0.45μm滤膜过滤取续滤液，备用。
3、測定方法：
采用将样品的接收池液和环吡酮胺对照品用接收介质所制备的溶液，分别照紫外分光光度法测定吸收度，按外标法计算渗透量。
3.1、检测波长的确定
将环吡酮胺对照品与空白辅料分别用30%乙醇溶液配成一定浓度的溶液，在200 --400 nm波长范围进行扫描，结果：环吡酮胺在306.2 nm波长处有最大吸收，辅料在此波长处无干扰。因此确定检测波长为306nm。
3.2、接受介质的确定
依据上述检测波长测定项下溶剂确定，为进一步确定接受液，现分别用20%乙醇生理盐水、30%乙醇生理盐水溶液，照“2项下的透皮实验”操作，测定自制品（批号：090301）与市售品（批号：07004），取接收液和对照品溶液，分别在306nm波长处测定吸收度，按外标法计算渗透量，测验结果见表一：
结果：市售样品及本公司自制样品在30%乙醇生理盐水作为接受液时，渗透量均略大于20%乙醇生理盐水溶液，使试验数据具有一定可比性，所以选用30%乙醇生理盐水作为接受液。
3.3环吡酮胺的标准曲线制作
精密称取环吡酮胺对照品9.90mg于100ml容量瓶中，用体积分数为30%的乙醇生理盐水溶液定容。分别吸取0.1ml，0.3ml，1ml，1.5ml，2.0ml于10ml量瓶中，加30%乙醇生理盐水至刻度，于306nm波长处测定吸收度，以吸收度（A）为纵坐标，以系列浓度（C）为横坐标，结果在0.99μg/ml～19.8μg/ml范围内呈良好线性关系，方程y（A）=28.909x（C）+0.0049，
相关系数r=0.9998，结果见表二。
3.4、空白溶液干扰试验
照“2项下的透皮实验”操作，其中两块皮肤不涂布药物、两块皮肤涂布市售样品（批号：07004）、两块皮肤涂布自制中试样品（批号：090301），取接收液和对照品溶液，分别在306nm波长处测定吸收度，按外标法计算渗透量，测定结果见表三
结果：通过样品与空白溶液的比较，发现除3小时的接收液中有一定的紫外吸收外，其后几次接收液中的紫外吸收均较小，几乎不干扰测定，所以不将第一次取样作为对照参考数据，只取6h、9h、24h渗透量数据进行比对。
4、总结
由于人的离体皮肤或聚合物膜我们很难找到合法的来源及供给，所以选用猪皮做透皮吸收试验。在查阅了相关文献后，我们通过上述试验，筛选出接受介质、排除了空白干扰，确定了猪耳廓背部皮肤，能方便，有效的测出药物的渗透性。
参考文献：
[1]猪耳皮肤在药物渗透性实验中的应用 励石寒 万新祥等 广东药学 1997年第二期
[2]猪不同部位皮肤与人体皮肤对药物渗透性的比较 黄小平等 中国医院药学杂志 1997年第17卷第7期
[3]环吡酮胺涂膜剂制备及体外透皮试验 朱建平 刘刚等中国医院药学杂志 2000年第 20卷第 8期