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作为肿瘤有效治疗方法的核素靶向治疗正快速发展。在核素靶向治疗中，可利用发射β射线或α射线的核素标记靶向探针。与β射线相比，α射线传能线密度高，能更有效地破坏DNA，彻底杀灭肿瘤细胞；同时其组织穿透距离短，能减少对正常组织的损伤。近年来α射线核素正越来越多地用于肿瘤核素靶向治疗，不同α射线核素标记的探针已应用于血液系统恶性疾病、神经内分泌肿瘤、前列腺癌及黑色素瘤等的治疗。该文综述了各种α射线核素及其标记探针在肿瘤核素治疗中的进展。