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何首乌是常见补益类中药,也是道教医药常用补益方药。药用为其干燥块根生晒(何首乌)或炮制品(制何首乌)。本文试结合本课题组近年来建立的基于肿瘤生物学特征的抗肿瘤中药药理学筛选技术平台,对何首乌抗肿瘤脂代谢研究进行回顾。何首乌与制何首乌药理活性近似。我们发现,制何首乌醇提物可通过依赖地和非依赖地抑制脂代谢关键转录因子SREBP1而诱导肿瘤的内源性凋亡,通过对蒽醌类化合物筛选,发现主要活性成分有大黄素、大黄酸和大黄素甲醚。为进一步开发何首乌的抗癌活性和临床应用提供参考。