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建立针对机理的筛选系统，关键是寻找可供治疗干预的特殊分子靶点，其实质就是找到正常细胞与癌细胞之间的生化与分子差异。人们迄今已发现的疾病基因有40多种，其编码的蛋白产物包括生长因子、生长因子受体、蛋白激酶、GTP-结合蛋白等。许多癌基因蛋白和生长因子受体都是蛋白激酶。而且转化细胞比正常细胞显示更高的蛋白磷酸化水平。在蛋白激酶的控制下，这些磷酸化蛋白质作为下游效应分子，通过放大信号传导通路，导致某些关键基因的异常转录和细胞的异常生长及增殖。因此受体一蛋白激酶被看作抗癌药物研究非常重要的靶点。