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前药是药物分子的生物可逆衍生物，它在体内经酶和（或）化学转化释放出有活性的母体药物，从而发挥预期的药理作用。无论在药物发现还是发展阶段，前药策略都已经成为改善药理活性化合物的物理化学、生物药剂学、药代动力学性质的一种重要工具。在已经批准的药物中，约5％～7％可以归为前药，而且前药策略在药物发现早期阶段的应用呈上升趋势。为了说明前药策略的应用，本文综述前药设计中最常用的一些官能团，重点强调几个已上市或正在临床试验的前药实例。