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目的：建立大鼠血浆中雷公藤内酯醇的HPLC测定法，测定大鼠尾静脉注射雷公藤内酯醇后的血药浓度，并对其药代动力学进行评价。方法：血浆样品加入适量HCl后用乙酸乙酯提取进行HPLC分析，流动相为乙腈-水（23：77），流速为1．0ml／min，检测波长为217nm。大鼠尾静脉注射100μg/kg、200μg/kg、300μg/kg的三个剂量雷公藤内酯醇后，测定血浆中不同时间点雷公藤内酯醇的浓度，并计算主要药动学参数。结果：血浆中雷公藤内酯醇在0．02～10．0μg/ml浓度范围内线性关系良好，血浆中雷公藤内酯