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肿瘤细胞周期治疗时代已经来临.直接调节细胞周期的蛋白如细胞周期素依赖性激酶(CDKs)、检查点激酶(CHK)、Auro?ra激酶、Polo样激酶和WEE1激酶是细胞周期治疗药物的主要靶标.除了阻滞细胞周期从G1期进入S期外,细胞周期治疗还能够激活抗肿瘤免疫、控制代谢功能和调节转录水平.细胞周期治疗与激素药物、磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂、表皮生长因子(EGFR)抑制剂和自噬抑制剂的联合应用提高了肿瘤内科治疗的效果.在整合基因组学时代,细胞周期治疗为肿瘤精准治疗增加了新内容.本文对肿瘤细胞周期治疗的主要靶标和作用机制进行综述.