咪唑并杂环化合物的设计、合成及抗乳腺癌活性评价

来源 :南方医科大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户：ZZ2077

【摘要】

：

目的合成以咪唑并杂环为母体的化合物,并评价抗乳腺癌活性。方法利用甲基N-杂环化合物与脂肪胺的有氧铜催化的卤环化反应合成1a-1e、2a和2b;通过sonogashira偶联反应合成3a;

【作者】

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周瑾廖柏鸿邓颖归郭小文赵嘉兰孙杰朱志博

【机构】

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南方医科大学中西医结合医院护理部,南方医科大学中西医结合医院科教科临床研究中心

【出处】

：

南方医科大学学报

【发表日期】

：

2018年9期

【关键词】

：

咪唑杂环抗癌凋亡乳腺癌 vimidazole heterocycle anti-cancer apoptosis breast cancer

【基金项目】

：

国家自然科学基金（81373263）, 广东省科技计划项目（粤科规财字[2015]110号）

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目的合成以咪唑并杂环为母体的化合物,并评价抗乳腺癌活性。方法利用甲基N-杂环化合物与脂肪胺的有氧铜催化的卤环化反应合成1a-1e、2a和2b;通过sonogashira偶联反应合成3a;使用suzuki偶联反应合成3b;相应胺与1e的BuchwaldHartwig偶联分别得到4a-4c。通过MTT法测定目标化合物的抗乳腺癌活性和肾毒性。通过Annexin V-FITC/PI试剂盒检测目标化合物对乳腺癌细胞的凋亡诱导作用。通过裸鼠异种移植模型评价2a的体内安全性和有效性：利用SPSS产生随机数字将裸鼠随机分

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