α_1受体拮抗剂Alfuzosin

来源 :国外医药.合成药.生化药.制剂分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:iqwin
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本文介绍一个新的选择性和特异性的α_1-受体拮抗剂阿夫唑嗪(Alfuzosin)。合成①6,7-二甲氧基喹唑啉-2,4-二酮制成2,4-二氯-6,7-二甲氧基喹唑啉,以氨取代后得4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉(1)。②氯甲酸乙酯与四氢呋喃-2-羧酸生成混合的酸酐,再与3-(甲胺基)丙腈得到酰胺,在Rh,NH_3,80℃条件下氢化得仲胺, This article describes a new selective and specific α_1-receptor antagonist alfuzosin. Synthesis ① 6,7-dimethoxyquinazoline-2,4-dione made of 2,4-dichloro-6,7-dimethoxyquinazoline substituted with ammonia to give 4-amino-2 -chloro-6,7-dimethoxyquinazoline (1). ② ethyl chloroformate and tetrahydrofuran-2-carboxylic acid to generate a mixed anhydride, and then with 3- (methylamino) propionitrile amide, Rh, NH_3, 80 ℃ under the conditions of secondary amine,
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