目的:制备鸦胆子油脂质体及其冻干粉,对其理化性质、安全性和药效学进行考察。方法:采用薄膜分散结合冷冻干燥法制备鸦胆子油脂质体冻干粉,采用葡聚糖凝胶柱色谱法测定包封率,通过小鼠急性毒性试验和兔血管刺激性试验考察安全性,对其在体内、体外抗肿瘤效果及影响肿瘤细胞生长的作用进行研究,并与市售鸦胆子油乳注射液进行比较。结果:所制备的脂质体冻干粉复溶后粒径在110 nm左右,包封率达90%以上,Zeta电位为-57.0 mV;鸦胆子油脂质体的LD50>12.70 g/kg(未测出),显著高于鸦胆子油乳注射液(LD50为7.351 g/kg);家兔耳缘静脉注射鸦胆子油脂质体后,注射部位肉眼和镜检均无明显病变;鸦胆子油脂质体体内外抑制癌细胞的能力均优于市售鸦胆子油乳注射液。结论:制备的鸦胆子油脂质体及其冻干粉的包封率高,粒径小;与市售鸦胆子油乳注射液相比,鸦胆子油脂质体抑制癌细胞的能力有所提高,毒性降低。