盐酸伊立替康纳米粒的药动学和组织分布

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考察盐酸伊立替康纳米粒(irinotecan hydrochloride nanoparticles,CPT-11NPs)在大鼠体内药动学和小鼠体内组织分布特性。LC-MS/MS法测定生物样品中伊立替康的浓度,比较盐酸伊立替康纳米粒和盐酸伊立体康溶液尾静脉给药后的药动学参数与体内分布特点。在药动学研究中,与盐酸伊立替康溶液相比,纳米粒组中CPT-11的AUC是溶液组的1.47倍,t1/2由2.28h延长到3.95h。在组织分布研究中,盐酸伊立替康纳米粒在小鼠血液、结肠和肺中的药量显著提高,其次是脾、肝、肾及心,脑中最少。CPT-11NPs可以提高CPT-11的生物利用度,并在一定程度上延长该药物在动物体内的循环时间。
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