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目的研究生长抑素受体显像剂99mTc-HYNIC-TOC在正常小鼠体内分布、荷瘤裸鼠显像、异常毒性及估算人体医学内照射剂量。方法将本科室自主标记的99mTc-HYNIC-TOC 0.2 mL/100μCi注射于小鼠尾静脉,并于给药后0.5、1、2、4、6 h取血处死,检测小鼠体内生物分布,另进行安全性与毒性实验。将各相应脏器每克百分注射剂量(ID%/g)数据转化到人体脏器百分注射剂量,利用OLINDA/EXM软件计算各脏器及全身的内照射辐射吸收剂量。建立荷瘤AR42J裸鼠,经尾静脉注射0.2 mL活度为1 mCi99mTc-HYNIC-TOC后,分别于2、4 h行小动物SPECT/CT显像,数据经处理后勾画感兴趣区(ROI)并计算肿瘤与非肿瘤(T/NT)放射性比值。结果该显像剂血液清除快,本底低,主要通过泌尿系统排泄。注射2 h后,肿瘤组织即有明显的放射性摄取,T/NT达7.1,显像效果最佳。人体内照射剂量估算结果显示,小肠对99mTc-HYNIC-TOC的吸收剂量最高,为6.40E-03μGy/MBq,全身有效剂量为4.59μSv/MBq,对全身各主要脏器的辐射剂量均较小。结论 99mTc-HYNIC-TOC人体应用安全,无毒性,是非常理想的生长抑素受体阳性肿瘤的显像剂。