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瓦伦尼克林（varenicline）是一种α4β2烟碱乙酰胆碱受体选择性部分激动剂,对α4β2神经元烟碱乙酰胆碱受体具有高度亲和力,能够选择性与之结合,阻断烟碱激活α4β2受体的作用,从而阻断了反复吸烟后成瘾的中枢性机制,临床用于戒烟的治疗。现综述其作用机制、药动学、临床研究、药物相互作用及不良反应。