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1929年Fleming发现污染葡萄球菌平皿上的青霉菌，有拮抗和溶解球菌菌落的现象，此后Fleming从青霉菌培养液中获得一活性物质称之为“青霉素”。1940年发明了可供人体注射用的青霉素，但当时收率低，产量少。此后经不断研究和改良，1945年后青霉素终于进入大规模生产阶段，人类生命史上终于进入了崭新的阶段，治愈了以往人们认为无法根治的疾病如结核性脑膜炎、感染性心内膜炎以及鼠疫、炭疽等严重感染，挽救了许多人的生命。可以说青霉素的诞生是人类的福音。1959年分离出青霉素母核（6-APA），这为半合成8内酰胺