具有抗肿瘤活性的6,7-二氰基-二吡啶基[2,2-d:2′,3′-f]喹喔啉合钴 (II)配合物的合成、晶体结构及与DNA结合的研究(英文)

来源 :Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences | 被引量 : 0次 | 上传用户:sunna2005
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合成了 6 ,7 二氰基 二吡啶 [2 ,2 d :2′ ,3′ f]喹喔啉 (L)与钴 (II)形成的配合物 [CoL(NO3 ) 2 (CH3 CN) ](1)。通过元素分析、IR对其组成和性质进行了表征 ,并测定了它的晶体结构。结果表明 ,钴原子与 3个N原子和四个O氧原子形成变形五角双锥配位构型。体外抗肿瘤活性筛选试验结果表明 :该配合物具有强的抗肿瘤活性 ,且配合物活性明显优于配体。通过紫外滴定、粘度滴定、解链温度测定等方法研究了化合物及配体与CT DNA的作用模式及结合常数 ,结果表明配合物与CT DNA的作用模式为典型的嵌插作用 ,配合物和配体与CT DNA的结合常数分别为 4 .4 3× 10 5mol·L-1和 1.6 5× 10 5mol·L-1。 The complex [CoL (NO3) 2 (CH3CN)] of 6,7-dicyanodipyridine [2, 2 d: 2 ’, 3’ f] quinoxaline (L) 1). Through elemental analysis, the composition and properties of IR were characterized and its crystal structure was determined. The results show that the cobalt atom and three N atoms and four O oxygen atoms form a pentagonal bipyramidal coordination structure. In vitro antitumor activity screening test results show that: the complex has strong antitumor activity, and the activity of the complex was significantly better than the ligand. The mode of action and the binding constant of the compound and CT DNA with CT DNA were studied by UV titration, viscosity titration and melting temperature determination. The results showed that the mode of interaction between CT DNA and CT DNA was typical intercalation, The binding constants of CT DNA and CT DNA were 4.34 × 10 5 mol·L-1 and 1.6 × 10 5 mol·L-1, respectively.
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