吴茱萸碱油包水型复合纳米乳的药代动力学和在体肠吸收

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目的考察吴茱萸碱油包水型复合纳米乳在雄性SD大鼠体内的药代动力学、在体肠吸收情况。方法 12只雄性SD大鼠灌胃给予吴茱萸碱油包水型复合纳米乳和吴茱萸碱(吴茱萸碱质量浓度为100mg/kg)后,分别于0.083、0.25、0.5、0.75、1、2、5、8、12、24、48和72h时眼底采血,用HPLC法检测血药浓度,用DAS 2.1.1软件对数据进行拟合,分析其药动学行为;建立在体单向肠灌流模型,研究药物在大鼠体内的吸收情况。结果吴茱萸碱油包水型复合纳米乳的药时曲线下面积(AUC)为(4 924.59±1 105.28)μg·L·h-1,峰浓度(Cmax)为(305.47±51.23)μg·L-1和达峰时间(Tmax)为(0.83±0.29)h;其在胃中的吸收速率常数(Ka)为(1.05±0.82)×10-5 L·s-1;在十二指肠、空肠、回肠和结肠中的Ka分别为(12.19±1.57)×10-5、(12.66±1.35)×10-5、(11.94±4.17)×10-5和(11.21±1.25)×10-5 L·s-1,有效渗透系数(Peff)分别为(26.03±3.84)×10-5、(18.48±5.99)×10-5、(19.77±2.59)×10-5和(36.02±1.48)×10-5 cm·s-1。结论吴茱萸碱油包水型复合纳米乳增强了吴茱萸碱在胃和各个肠段中的吸收,提高了吴茱萸碱在大鼠体内的生物利用度。
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