目的探究肠道菌群变化对替格瑞洛在大鼠体内药代动力学的影响。方法将45只SD大鼠随机分为对照组、实验A组和实验B组,分别灌胃予以等量蒸馏水、双歧杆菌乳杆菌三联活菌片0.8 g·kg^-1、阿莫西林克拉维酸钾片125 mg·kg^-1,连续7 d。第8天,3组大鼠均予以替格瑞洛18 mg·kg^-1,并于给药前和给药后0.08,0.25,0.50,1,1.5,2,3,4,6,8,12,24 h眼内眦取血,用LC-MS/MS法测定血药浓度。用DAS 2.1.1软件拟合药代动力学参数,用SPSS21.0软件对药代动力学参数进行统计分析。结果实验A组、实验B组和对照组替格瑞洛的主要药代动力学参数如下:AUC_0-t分别为（6336.24±1840.46）,（4444.05±1033.43）,（4469.32±928.47）ng·mL^-1·h;AUC_0-∞分别为（6841.98±1975.95）,（4656.66±1083.78）,（4736.47±897.42）ng·mL^-1·h^-1;C_max分别为（858.65±275.98）,（648.81±215.59）,（617.49±168.95）ng·mL^-1;t_1/2分别为（6.40±2.18）,（5.25±1.39）,（5.68±2.08）h;t_max分别为（0.88±0.23）,（0.90±0.21）,（1.30±0.59）h;清除率分别为（2.82±0.72）,（4.07±0.99）,（3.95±0.91）L·h^-1·kg^-1;表观分布容积分别为（26.07±12.00）,（31.45±14.65）,（32.95±14.17）L·kg^-1。实验A组与对照组的AUC_0-t、AUC_0-∞、C_max、t_max和清除率比较差异均有统计学意义（P<0.05）;实验B组与对照组的药代动力学参数比较,差异均无统计学意义（P>0.05）。结论肠道益生菌增加会使替格瑞洛的C_max增加,AUC_0-t和AUC_0-∞增大清除率下降。