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三氧化二砷（As2O3，ATO）是天然存在的一种剧毒物质，为中药砒霜的主要成分。20世纪70年代我国学者首先使用As2O3治疗复发性和难治性急性早幼粒细胞性白血病（APL）并取得了良好的效果，发现As2O3可诱导APL细胞凋亡和部分分化。随着As2O3，治疗白血病作用机制的研究的不断深入，是临床医学在白血病治疗方面有了突破性的进展。在此就As2O3治疗白血病的作用机制作一综述，并按细胞的生物学行为予以分类描述。