原小檗碱衍生物诱导急性淋巴白血病细胞凋亡活性及PAMPA研究

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测定了15个原小檗碱衍生物(3-17)及小檗碱(1)和药根碱(2)抑制急性淋巴白血病细胞(包括Reh和Nalm-6细胞)增殖的活性。其中化合物4(9-溴乙基小檗碱),5(9-氯乙基小檗碱)和6(9-溴丙基小檗碱)表现出最为突出的抑制活性:在Reh细胞中,IC50值分别为0.45、0.39和0.57μmol/L;在Nalm-6细胞中,IC50值分别为3.6,4.3和1.17μmol/L。活性均强于先导化合物小檗碱和药根碱(后两者的IC50值均大于20μmol/L)。此外,化合物4和5能够剂量依赖的通过裂解P
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