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5-乙酰胺甲基-3-[3-氟-4-（1-哌嗪基苯基）]异噁唑啉与氯乙酰氯反应制得中间体5-乙酰胺甲基-3-[3-氟-4-（4-氯乙酰基-1-哌嗪基苯基）]异噁唑啉（2）;2与取代哌嗪或取代六氢吡啶反应合成了15个新型的异噁唑类衍生物（4a～4o）,其结构经1H NMR和FAB-MS表征。初步的生物活性测试结果表明,4a～4o对金黄色葡萄球菌、藤黄八叠球菌、绿脓假单胞菌和肺炎克雷伯杆菌均有一定的抗菌活性。