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本文对7-甲氧基黄酮及其衍生物的合成与抗乳腺癌细胞的活性进行了研究。以邻、对位酚羟基苯乙酮为起始原料,利用硫酸二甲酯对其部分酚羟基进行甲基化生成邻羟基甲醚类苯乙酮。得到的产物与苯甲醛及其衍生物发生羟醛缩合反应生成2-羟基查尔酮及其衍生物。通过经典的AFO反应和强碱条件下分子内加成反应分别生成了黄酮醇、黄酮及衍生物。同时,采用MTT法研究了目标化合物体外抑制乳腺癌MDA-231细胞的活性。芳香化合物2、7、10表现明显的体外抗乳腺癌细胞活性。因此,7-甲氧基黄酮及衍生物很有可能成为新型结构的抗癌先导化合物。