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本文简述了人们对咪唑啉（Ｉ）受体及其内源性配体的认识过程。Ｉ受体主要分布于脑内，其作用广泛，以调节交感神经张力为主。Ｉ受体可分Ｉ１受体和Ｉ２受体两型。Ｉ１和Ｉ２受体的氨基酸序列和第二信使尚不清楚。胍基丁胺是Ｉ受体的内源性配体，分布较广泛，有多种生物学作用。第二代中枢降压药莫索尼定、雷美尼定对Ｉ１受体的亲和力较高，中枢抑制等副作用较弱。