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抗生素是由微生物或高等动植物在生活史中所产生的能干扰细胞发育功能,具有抑菌或杀菌作用的化合物.近年来,抗生素在人类和动物疾病以及农业中的大量使用,使得抗生素耐药危机爆发,导致曾经容易治疗的疾病变得再次致命.因此,开发新型有效的抗生素迫在眉睫.当前,越来越多的科研工作者开始从细胞生物学方面入手,研究抗生素在微生物中的作用机理,以求发现细菌耐药的根本原因.本文综述了抗生素的研发历史及作用机制,基因组学在抗生素研发中的重要作用,抗生素复配组合使用及构建化学品库实现老药新用,并展望了抗生素类药物未来的发展方向.