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核医学中的诊疗一体化是指将放射性核素显像和内放射治疗相结合。目前针对生长抑素受体、前列腺特异性膜抗原、CXC族趋化因子受体4和纤维母细胞活化蛋白等不同靶点已研发出多种化合物,将用于显像和治疗的核素分别标记于上述化合物后可实现多种肿瘤的诊疗一体化。核素显像是指导治疗方案的基础,也是内放射治疗的必要前提。诊疗一体化在肿瘤的诊断、分级与分期、治疗、疗效监测及预后判断等过程中起着重要作用,是实现肿瘤个体化医疗的关键。就上述靶点的诊疗一体化在核医学领域的研究进展予以综述。