【摘 要】
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目的合成7-位炔基修饰的7-去氮腺苷衍生物,并对这些化合物的抗肿瘤活性及对细胞周期的影响进行考察.方法在Pd(PPh3)4和CuI的催化下,5-碘-7-去氮腺苷与炔烃反应合成目标化合物
【机 构】
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北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室
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目的合成7-位炔基修饰的7-去氮腺苷衍生物,并对这些化合物的抗肿瘤活性及对细胞周期的影响进行考察.方法在Pd(PPh3)4和CuI的催化下,5-碘-7-去氮腺苷与炔烃反应合成目标化合物,用MTT法评价化合物的抗肿瘤活性,用流氏细胞术考察化合物对细胞周期的影响.结果与结论合成了4种7-去氮腺苷衍生物,这些化合物对肿瘤细胞的生长具有中等强度的抑制活性,化合物3a可使HL-60和KB细胞周期阻断在G1期并使HL-60细胞产生凋亡,但对KB细胞不产生凋亡.
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