目的:建立一类咪唑酮并吡啶衍生物的合成方法并初步评价其体外抗肿瘤活性。方法:以4-羟基吡啶为起始原料经双硝基化、羟基氯代、芳族亲核取代反应、单硝基还原、环合、N-甲基化、硝基还原、酰化等反应制备目标分子。采用Kinase-Glo Luminescent Assay、Lance Ultra Assay、磺酰罗丹明B法评价其体外抗肿瘤活性。结果:11个目标分子经1HNMR,13CNMR,MS确证。目标分子对磷脂酰肌醇3-激酶α(phosphatidylinositol 3-kinaseα,PI3Kα)、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(the mammalian target of rapamycin,m TOR)均未呈现出明显的抑制活性; 3,5-2(三氟甲基)苯基脲衍生物(27)对结肠癌细胞株HCT-116、前列腺癌细胞株PC-3呈现出中等强度的抗增殖活性。结论:该类化合物结构骨架新颖,具有进一步结构衍生化空间,可用于新型激酶抑制剂的研究。