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以表雄酮为原料经磺酰化、消除制得5α-雄甾-2-烯-17-酮,再经溴代、环氧化、取代、开环、还原和乙酰化制得2β-(4-吗啉基)-16β-(1-吡咯烷基)-3α-羟基-17β-乙酰氧基-5α-雄甾烷,最后与烯丙基溴成盐制得罗库溴铵,总收率为14.3%。目标产物及各步中间体结构经1H NMR谱,13C NMR谱和MS谱确证。