【摘 要】
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肿瘤基因组学、靶向治疗和肿瘤生物学的研究进展明确了蛋白-蛋白相互作用（protein-protein interaction,PPI）在肿瘤发生发展中起着重要的作用,为抗肿瘤药物的研发提供了一个新
【机 构】
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中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室,中国药科大学药物化学教研室
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肿瘤基因组学、靶向治疗和肿瘤生物学的研究进展明确了蛋白-蛋白相互作用（protein-protein interaction,PPI）在肿瘤发生发展中起着重要的作用,为抗肿瘤药物的研发提供了一个新的方向。然而,基于PPI的小分子药物研发面临着作用界面较大、结合口袋较浅等问题,使得基于PPI的药物开发极具挑战。近年来,PPI＂热区＂概念的提出,为基于PPI的小分子抑制剂的开发带来了新的思路。拟肽设计、片段筛选等药物发现策略的综合应用,丰富了PPI抑制剂开发的技术手段。由靶标验证（基于基因组学）、药物设计（基
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