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目的 探讨葡萄籽多酚(grape seed polyphenols,GSP)逆转肿瘤多药耐药的作用及其相关机制.方法以人乳腺癌MCF-7细胞及其耐药株MCF-7/ADR细胞作为实验对象,用MTT法观察GSP对MDR的逆转作用,采用Western blot 、Northern blot检测GSP对MDR1基因表达的影响;流式细胞术(FCM)观察GSP对P-糖蛋白(P-gp)功能的影响.结果非细胞毒性剂量GSP 1.2 mg/L、2.4 mg/L均能逆转MCF-7/ADR细胞的多药耐药性,逆转倍数分别为5.77和9.79倍;1.2 mg/L、2.4 mg/L GSP分别使P-gp表达降至对照组的80.83%(t=5.58,P<0.05)和50.81%(t=10.96,P<0.01);1.2 mg/L、2.4 mg/L GSP下调MDR1 mRNA表达,降至对照组的60.92%(t=16.03,P<0.005)和42.05%(t=21.70,P<0.005);2.4 mg/L GSP可增加细胞内阿霉素(ADM)的积累.结论体外试验证实GSP具有多药耐药逆转作用,是一种潜在的化疗增敏剂。