Enzymatic Synthesis of a CCK-8 Tripeptide Derivative

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The enzymatic synthesis of CCK-8 tripeptide derivative Phac-Met-Asp(OMe)-Phe-NH2 is reported. Starting with Phac-Met-OCam, we have successfully synthesized the target tripeptide with three free or immobilized enzymes, ?chymotrypsin, papain and thermolysin in reasonable yields. The key steps in this synthesis were the coupling of Phac-Met-OCam and H-Asp(OMe)2 to form Met-Asp peptide bond catalyzed by ?chymotrypsin and the selective hydrolysis of -ester of Phac-Met-Asp(OMe)2 catalyzed by papain. The enzymatic synthesis of CCK-8 tripeptide derivative Phac-Met-Asp (OMe) -Phe-NH2 is reported. Starting with Phac-Met-OCam, we have successfully synthesized the target tripeptide with three free or immobilized enzymes,? Chymotrypsin, papain and thermolysin in reasonable yields. The key steps in this synthesis were the coupling of Phac-Met-OCam and H-Asp (OMe) 2 to form Met-Asp peptide bond catalyzed by? chymotrypsin and the selective hydrolysis of -ester of Phac- Met-Asp (OMe) 2 catalyzed by papain.
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