目的研究不同蒸制时间（0、2、4、8 h）三七主要活性成分变化、体内药动学和抗血小板聚集活性之间的关系。方法采用高效液相色谱（HPLC-UV）法分析三七蒸制前后主要活性成分变化;大鼠ig 500 mg/kg不同蒸制时间的三七样品液后于不同时间点眼眶取血,超高效液相色谱-串联质谱（UPLC-MS/MS）法测定三七蒸制前后主要皂苷的血药浓度,运用DAS 3.2.6软件计算各成分的药动学参数;采用PAPE-I型血小板聚集/血凝测定仪检测抗血小板聚集活性。结果蒸制过程降低了生物活性物质三七皂苷R₁及人参皂苷Rg₁、Rd、Rb₁、Re的水平,并产生了新的成分人参皂苷Rg₂、Rg₃、Rh₁、F₂、Rk₃、Rh₄。人参皂苷Rb₁、Rd的脱糖基代谢产物人参皂苷Rg₃与原型皂苷人参皂苷Rb₁比较,t_max略有降低,表明脱糖基之后吸收速度加快。蒸三七比生三七有更明显的抗血小板聚集活性,且随着蒸制过程的延长,抗血小板聚集活性更强。结论三七蒸制后,皂苷类成分脱糖基后可能产生活性更强的成分,某些脱糖基代谢产物更易吸收入血,可能导致抗凝血活性增强。