【摘 要】
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对1-位羧基的结构修饰来设计合成莽草酸衍生物,并对其α-糖苷酶抑制活性进行研究,以期得到结构新颖的糖苷酶抑制剂.以莽草酸为先导结构,通过酯化、酰胺化、氢化、还原等方法
【基金项目】
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国家自然科学基金项目(81503010),陕西省中医药管理局面上项目(ZYMS017)
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对1-位羧基的结构修饰来设计合成莽草酸衍生物,并对其α-糖苷酶抑制活性进行研究,以期得到结构新颖的糖苷酶抑制剂.以莽草酸为先导结构,通过酯化、酰胺化、氢化、还原等方法对其1位羧基进行结构修饰,合成一系列莽草酸衍生物;以α-PNPG为底物对目标化合物的α-糖苷酶抑制作用进行评价,合成了15个莽草酸类衍生物,其中12个为新化合物,所合成的莽草酸衍生物对α-糖苷酶均表现出不同程度的抑制活性,但除了侧链为氨基结构的化合物T 14外,其它化合物的IC 50均大于阿卡波糖,化合物T 14的IC 50远小于阿卡波糖.首
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