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自从1948年Farber等首次报道甲氨蝶呤前体——氨蝶呤可以使急性白血病患儿得到缓解以来，以此为基础的化疗方案应运而生。甲氨蝶呤（Methotrexate，MTX）成为目前应用于白血病、淋巴瘤、头颈部肿瘤、骨肉瘤以及多种自身免疫性疾病最为广泛的一种抗代谢药物，尤其是大剂量甲氨蝶呤（HD—MTX）的应用对降低儿童急性淋巴细胞白血病（ALL）髓外白血病的发生，提高总体无病生存率起到了重要作用，其疗效得到了充分的肯定。