【摘 要】
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目的 研究恩曲他滨顺式和反式消旋体的合成新方法。方法 以苯甲酰氧基乙醛和2，5-二羟基-1，4-二噻烷为起始原料，在对甲苯磺酸催化下环合，得1，3-氧硫杂环戊烷半缩醛（5），用SOCl2／DMF将半
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目的 研究恩曲他滨顺式和反式消旋体的合成新方法。方法 以苯甲酰氧基乙醛和2，5-二羟基-1，4-二噻烷为起始原料，在对甲苯磺酸催化下环合，得1，3-氧硫杂环戊烷半缩醛（5），用SOCl2／DMF将半缩醛羟基氯代后，与硅烷化的N4-乙酰基-5-氟胞嘧啶（7）偶合，分离顺／反异构体后，用浓氨水／Ep醇脱保护，分别得恩曲他滨顺式和反式消旋体。结果 目标物的化学结构经。HNMR、13CNMR、MS和元素分析确证，总收率分别为51．1％和20．9％。结论 方法与文献比较，具有反应条件温和、操作简便、收率高等优点。
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