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以7-ACA为原料制备7β-氨基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸,并以二苯甲酮为原料经过两步反应制备二苯重氮甲烷,然后再经过二苯甲基保护、缩合、氧化、加成以及取代等5步反应制备了标题化合物。通过核磁共振氢谱确证其化学结构,总收率为32.3%(以7-ACA为基准)。该方法原料易得,操作简单,收率稳定,具有工业化的价值。