马钱子优化总生物碱复合磷脂传递体的制备与性质研究

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目的应用复合磷脂传递体技术以改善马钱子优化总生物碱的药剂学性质和透皮吸收效果。方法通过除去总生物碱中的大部分士的宁得到马钱子优化总生物碱。采用硫酸铵梯度法制备了马钱子优化总生物碱复合磷脂传递体,以包封率为指标确定了其最优磷脂组成。以相应的单一磷脂传递体为对照,比较了马钱子总生物碱复合磷脂传递体药剂学性质以及体外透皮吸收性质。采用DSC和分子模拟研究考察了复合磷脂的相互作用规律。结果优化后,马钱子总生物碱中马钱子碱与士的宁的比值从1:1.8改变为2.7:1,LD50比优化前提高了4.8倍。通过包封率考察确定
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