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目的研究以多药耐药相关蛋白（MRP）为靶标的小干扰RNA（siRNA）抑制相应蛋白表达，对人乳腺癌细胞MCF-7药物敏感性的影响。方法以MRP基因为靶标的siRNA转入MCF-7细胞，检测对MRPmRNA和蛋白表达水平的影响及其对抗肿瘤药物IC50的影响。结果经siRNA干扰后，MRP基因的mRNA和蛋白的表达均有明显降低，肿瘤细胞对相关化疗药物的敏感性明显增加。结论以MRP基因为靶标的siRNA一定程度上逆转了肿瘤细胞的多药耐药性。